§18. Поняття по синтетичні лікарські засоби

Уже в сиву давнину люди хотіли спасти своє життя, використовуючи різні природні лікарські речовини. Найчастіше це були рослинні екстракти, а також використовували препарати, які отримували із сирого м’яса, і відходів тварин. У наш час використовують різні настоянки, екстракти, відвари за рекомендацією лікарів. У XVI столітті засновник ятрохімії Теофаст Парацельс запропонував використовувати для лікування хімічні сполуки. Спочатку для лікування використовували неорганічні, а пізніше й органічні сполуки. Отже, лікарські препарати бувають рослинного, тваринного й мінерального походження. Пауль Ерліх (1854-1915), німецький бактеріолог і хімік, вважається засновником сучасної хіміотерапіі. У 1891 році він розробив теорію застосування хімічних сполук для боротьби з інфекційними захворюваннями. З розвитком органічного синтезу стало можливим синтезувати органічні лікарські препарати, які замінили природні. Переважна більшість нині існуючих ліків – це органічні речовини синтезовані на фармакологічних заводах. Дію добутих препаратів спочатку перевіряли на тваринах, а в разі позитивних результатів з великою обережністю і на організм людини. Медицина отримала велику кількість (біля 200 тисяч) лікарських речовин, без яких нам важко було б уявити наше життя.

Лікарські засоби – це фармакологічні речовини дозволені уповноваженим на це органом відповідної країни у встановленому порядку для застосування з метою лікування, попередження чи діагностики захворювання у людини чи тварини

Багато синтетичних лікарських засобів добувають вводячи в органічні сполуки різні атоми чи групи атомів. Вченим вдалося встановити характер лікувальної дії тих, чи інших угрупувань атомів. Виявилося, наприклад, що багато лікарських засобів містять у своєму складі залишок оцтової кислоти.

Лікарські препарати класифікують за фармакологічною дією, за способом застосування, за токсичністю, за фізико-хімічними властивостями, за агрегатним станом, за терміном зберігання та інше. За фармакологічною дією: болезаспокійливі, жарознижувальні, антибіотики, антисептичні, сиропи від кашлю, антигістамінні, проносні, серцеві, заспокійливі, протизапальні засоби та багато інших. Існують препарати, які виконують декілька фармакологічних дій і можуть мати декілька назв, наприклад, аспірин. Він відомий з давніх часів. Прототип аспірину спочатку був знайдений в рослинному світі. Уперше його виокремили з квітів виду спіреї і активно використовували в лікуванні ревматизму суглобів ще із середини XIX століття. Від назви рослини Salex alba або верба біла його назвали саліциловою кислотою, пізніше присвоїли торгівельну назву – аспірин. Пізніше його добули в лабораторних умовах і присвоїли хімічну назву ацетилсаліцилова кислота. Добування саліцилової кислоти із фенолу у 1874 році розробив Кольбе, який вивчив і його антисептичні властивості.
Четверта назва пояснює механізм дії даного лікарського засобу на організм. Аспірин знімає біль, тому він належить до групи анальгетиків. Він також знижує високу температуру, тому входить у групу жарознижувальних засобів.

Аспірин (саліцилова кислота)

Ацетилсаліцилова кислота також відома під торговою маркою «Аспірин», запатентованою німецькою фірмою «Bayer»

Один із найбільш вживаних препаратів у світі.

Фізичні властивості. Саліцилова кислота – легкий кристалічний порошок або дрібні голчасті кристали без запаху, солодкувато-кислого смаку, мало розчинна у воді, розчинна у кип’ячій воді і спирті. Розчини мають кислу реакцію. При температурі 158-161ºС плавиться, а при обережному нагріванні переходить у газоподібний стан без розкладу.

Будова молекули. Саліцилова кислота (2-оксибензоатна) – ароматична гідроксикарбонатна кислота, тобто сполука, молекула якої містить бензенове ядро і дві різні функціональні групи – гідроксильну й карбоксильну. Молекулярна формула кислоти – С₇Н₆О₃, молярна маса 138,12.

Дія на організм. Дослідження 70-80-х років показали, що аспірин зменшує в’язкість крові, навантаження на серцевий м’яз, знижує рівень артеріального тиску, тим самим зменшує ризик гострої серцевої недостатності у вигляді інфаркту та інсульту. Його уживають як жарознижувальний, знеболювальний, дезинфікуючий і протизапальний засіб, при лікуванні простудих захворювань, ангіни, суглобового ревматизму. Останнім часом досліджують вплив аспірину на ракові пухлини, так як вважають що він володіє протипухлинними властивостями.

Для досягнення бажаного результату слід дотримуватися доз рекомендованих лікарем, оскільки передозування препарату має зворотний ефект. Вживання аспірину й інших ліків, які зріджують кров можуть призводити до мікроскопічних кровотеч в шлунку й мозку. Група ризику – діти, люди похилого віку.

Завдання для самоконтролю

■ 290. Скільки грамів калій перманганату необхідно відважити, і скільки мілілітрів води долити, щоб приготувати дизенфікуючий розчин масою 200 г з масовою часткою розчиненої речовини 3%.

291. При деяких захворюваннях у кров вводять розчин кухонної солі з масовою часткою речовини 0,85%, що називають фізіологічним розчином. Обчисліть:
а) скільки грамів води й солі потрібно, щоб приготувати 5 кг фізіологічного розчину;
б) скільки грамів солі вводять в організм, коли вливають 400 г фізіологічного розчину.

292. Для нейтралізації лугу, що потрапив в очі, використовують розчин борної кислоти з масовою часткою 2%. Скільки потрібно грамів насиченого розчину, який містить 4,7% цієї кислоти, щоб приготувати 0,5 л розчин борної кислоти з масовою часткою 2%.

▲● 293. Яка органічна речовина застосовується для виробництва вибухівки (динаміту) та є сировиною для виготовлення ліків судинорозширювальної дії:
а) нітрометан;
б) тринітрат целюлози;
в) амінооцтова кислота;
г) тринітрат гліцеролу.

294. Назвіть дію аспірину на організм людини. Чим корисний і чим небезпечний цей лікарський засіб?

●● 295. У медичній діагностиці та для дослідження взаємодії лікарських засобів використовують радіоактивний нуклід ¹³N. Укажіть число нейтронів у ядрі цього нукліда:
а) 6;
б) 13;
в) 7;
г) 14.

296. Знешкодження отруйної дії білого фосфору купрум(II) сульфатом відбувається за рівнянням хімічної реакції: P + CuSO₄ + H₂O → H₃PO₄ + Cu + H₂SO₄. Складіть електронний баланс окисно-відновного процесу. Вкажіть суму коефіцієнтів у рівнянні реакції.

●●● 297. Меркурій хлорид(II) використовують як сильний дезинфікуючий засіб. Скільки грамів цієї солі і води необхідно, щоб приготувати 200 г розчину з масовою часткою меркурій хлориду 0,01%?

298. У медичній практиці для промивання ран і полоскання горла застосовують розчин з масовою часткою калій перманганату 0,5%. Який об’єм насиченого розчину, що містить 6,4 г цієї солі в 100 г води, і чистої води треба взяти, щоб приготувати 1 л такого розчину (густина розчину 1 г/см³)?

●●●●299 . Молекули ментолу «освіжувача подиху» більш як у 5 разів важчі за повітря і складаються з атомів трьох елементів: Гідрогену, Карбону і Оксигену. Масова частка перших двох елементів становить 12,8% та 76,9% відповідно. Виведіть молекулярну формулу ментолу. У відповіді вкажіть загальну кількість атомів в молекулі.

300. У медицині застосовують карбоген – суміш 93-95% кисню за об’ємом з вуглекислим газом, який збуджує дихальнтй центр. Запропонуйте спосіб визначення вмісту вуглекислого газу в карбогені.

301. Плюмбум ацетат (СН₃СОО)₂Pb (дуже отруйний), що застосовують як примочки для забитих місць, за одним із способів добувають дією оцтової кислоти на плюмбум(II) оксид. Скільки грамів оцтової кислоти треба взяти, щоб добути 65 г плюмбум ацетату?

302. При опіках кислотою спочатку треба швидко промити вражені місця струменем холодної води, а потім нейтралізувати залишки кислоти 2% розчином соди Na₂CO₃. Очі краще промити таким самим розчином питної соди NaHCO₃, а потім – водою. Чого досягають такою обробкою? Відповідь ілюструйте рівняннями реакцій з будь-якою кислотою.