Органічні сполуки були відомі людству здавна. Люди користувалися такими органічними сполуками як білки, жири, крохмаль, цукор, смоли, ефірні масла, барвники та інше. Ще у давину бродінням солодких рослинних соків добували спирти, а при скисанні вина добували оцтову кислоту. Стародавні народи Індії, Єгипту й Греції добували й застосовували природні барвники, наприклад, античний пурпур, індиго, алізарин, тощо. Знайдені в стародавніх єгипетських гробницях тканини не втратили свого забарвлення до нашого часу, що вказує на високу техніку фарбування того часу. З рослинної сировини майстри добували скипидар, запашні ефірні олії, бальзами, які використовувалися як духм’яні, дезинфікуючі та консервуючі речовини. Пізніше з рослин були виділені такі органічні кислоти як щавелева, лимонна, яблучна, молочна та інші. Штучно добувати будь-які органічні сполуки спочатку не вміли й вважали, що органічні речовини утворюються лише в живих організмах, а добувати їх можна лише з них. Учені мали змогу лише виділяти органічні речовини із продуктів життєдіяльності організмів і аналізувати їх, але не знали їх будови, не вміли добувати штучно.
У початковий період розвитку хімії поділу на органічні й неорганічні речовини не існувало. Розрізняли три види хімії: хімію тварин (речовини у тваринних організмах), хімію рослин (речовини в рослинних організмах), хімію мінералів (речовини неживої природи). У 1827 році шведський хімік Й.Я. Берцеліус (1779 – 1848 р. р.) об’єднав хімію рослин і тварин й назвав органічною, а речовини – органічними. Хімію мінералів назвали неорганічною хімією.
Органічна хімія виділилась у самостійну науку на початку XIX століття. Цьому сприяло відкриття та дослідження великої кількості органічних речовин, головним чином тих, які виділяли з рослинних й тваринних організмів. Тому органічною хімією помилково вважали науку про склад й перетворення продуктів живої природи.
У першій половині XIX століття органічні речовини були вперше синтезовані в лабораторних умовах без участі живої матерії. Вченим стало відомо, що речовини рослинного, тваринного походження й синтезовані мають подібні властивості. Було встановлено, що до їх складу обов’язково входить атом Карбону, також можуть входити такі елементи як Гідроген, Оксиген, Хлор, Нітроген, Фосфор, Сульфур та інші. Органічна хімія зберігається й сьогодні як самостійна наука, а її назва, що історично була сформульована, залишилася для позначення всієї численної групи речовин, що містять атоми Карбону. Після XIX століття органічними речовинами вважають сполуки Карбону з іншими елементами.